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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T15424 GSK1379725A

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体，Kd 为 2.8 μM。
T2072 BET bromodomain inhibitor

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。
T11925 M‑89

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
T3311 GSK6853

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂，pKd 为9.5，其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
T16072 MI-538

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-538是一种menin 和MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂，IC50值为 21 nM。
T16321 NI-42

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
T3973 PF-CBP1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。
T5362 Y06036

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与 BRD4(1)溴结构域结合，Kd 值为 82 nM。
T13363 Y06137

Epigenetic Reader Domain; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
T4495 dBET1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
T5440 Dbet57

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。
T5442 A1874

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
A1874 是一种基于 n​​utlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T17311 (+)-JQ1 PA

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，IC50 为 10.4 nM。
T9568 SGC-SMARCA-BRDVIII

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂，其Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
T5130 dBET6

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
TQ0083 NI-57

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂，对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。
TQ0253 PLX51107

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
T6786 BI-9564

BI 9564,BI9564

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂，IC50分别为 75 和 3.4 μM，Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。
T17697 BRD7-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。
T11136 E-7386

E7386

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
E-7386 是是一种有口服活性的 CBP/-catenin 调节剂。
T6783 BI-7273

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。
TQ0058 MI-463

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。
TQ0069 MI-503

Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
T9749 FHD-286

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。
T14685 BMS-986158

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
T17350 ACBI1

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
T2127 OF-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。
T19935 XD14

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
XD14 是BET 抑制剂，其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
T12112 MS402

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
T1854 MS436

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS436 是溴结构域抑制剂，作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
T4345 CeMMEC1

CeMMEC1 HCl

 Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome
CeMMEC1 是一种 BRD4 抑制剂，对 TAF1 有很好的亲和力，IC50为0.9 μM。
T5435 ARV-771

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
T5434 ARV-825

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T5417 INCB-057643

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。
T2436 GSK2801

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
T6021 GSK1324726A

I-BET726

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂，高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4，IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。
T2252 UNC 669

UNC669

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
UNC 669是一种有效且特异性的 MBT（恶性脑瘤）抑制剂，是甲基赖氨酸结合结构域的配体，是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂，IC50分别为 4.2 和 3.1 uM。
T14073 A-485

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂，对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
T13974 ZL0580

Epigenetic Reader Domain; HIV Protease Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。
T3624 A-366

A 366,A366

 Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
T6939 PFI-3

PFI 3

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PFI-3是一种选择性，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM，可延迟和预防乳腺癌。
T8890 653-47 hydrochloride

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂，IC50为 26.3 μM。
T14776 BRD4 Inhibitor-10

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂，IC50为 8 nM。
T7264 CBP/EP300-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
T9703 GSK778

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。
T6026 CPI-203

CPI 203,CPI203

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CPI-203 是一种选择性的，细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50值约为 37 nM。
T5318 666-15

CREB inhibitor

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
666-15 (CREB inhibitor) 是一种选择性CREB 抑制剂，IC50为 81 nM，可抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
T6828 ZL0420

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
T60072 ZL0590

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM)，具有抗炎活性。
T6811 CPI-637

CPI 637

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

化合物

GSK1379725A
Cat.No: T15424
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BET bromodomain inhibitor
Cat.No: T2072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
M‑89
Cat.No: T11925
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
GSK6853
Cat.No: T3311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MI-538
Cat.No: T16072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
NI-42
Cat.No: T16321
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PF-CBP1
Cat.No: T3973
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Y06036
Cat.No: T5362
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Y06137
Cat.No: T13363
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PKC
dBET1
Cat.No: T4495
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Dbet57
Cat.No: T5440
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
A1874
Cat.No: T5442
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
(+)-JQ1 PA
Cat.No: T17311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
SGC-SMARCA-BRDVIII
Cat.No: T9568
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
dBET6
Cat.No: T5130
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
NI-57
Cat.No: TQ0083
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PLX51107
Cat.No: TQ0253
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BI-9564
Cat.No: T6786
Synonym: BI 9564,BI9564
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD7-IN-1
Cat.No: T17697
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
E-7386
Cat.No: T11136
Synonym: E7386
Target: Epigenetic Reader Domain
BI-7273
Cat.No: T6783
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MI-463
Cat.No: TQ0058
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
MI-503
Cat.No: TQ0069
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
FHD-286
Cat.No: T9749
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BMS-986158
Cat.No: T14685
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ACBI1
Cat.No: T17350
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PROTACs
OF-1
Cat.No: T2127
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
XD14
Cat.No: T19935
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS402
Cat.No: T12112
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MS436
Cat.No: T1854
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CeMMEC1
Cat.No: T4345
Synonym: CeMMEC1 HCl
Target: Epigenetic Reader Domain, Carboxypeptidase, DNA/RNA Synthesis
ARV-771
Cat.No: T5435
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ARV-825
Cat.No: T5434
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
INCB-057643
Cat.No: T5417
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
GSK2801
Cat.No: T2436
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
GSK1324726A
Cat.No: T6021
Synonym: I-BET726
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
UNC 669
Cat.No: T2252
Synonym: UNC669
Target: Epigenetic Reader Domain
A-485
Cat.No: T14073
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
ZL0580
Cat.No: T13974
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease
A-366
Cat.No: T3624
Synonym: A 366,A366
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase
PFI-3
Cat.No: T6939
Synonym: PFI 3
Target: Epigenetic Reader Domain
653-47 hydrochloride
Cat.No: T8890
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BRD4 Inhibitor-10
Cat.No: T14776
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CBP/EP300-IN-1
Cat.No: T7264
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK778
Cat.No: T9703
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CPI-203
Cat.No: T6026
Synonym: CPI 203,CPI203
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
666-15
Cat.No: T5318
Synonym: CREB inhibitor
Target: Epigenetic Reader Domain
ZL0420
Cat.No: T6828
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ZL0590
Cat.No: T60072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CPI-637
Cat.No: T6811
Synonym: CPI 637
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6389 Anacardic Acid

漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid

 Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T1516 Curcumin

Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow

 Mitophagy; Epigenetic Reader Domain; Ferroptosis; Influenza Virus; Nrf2; Histone Acetyltransferase; HDAC; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

天然产物

Anacardic Acid
Cat.No: T6389
Synonym: 漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid
Target: Others, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase, Antibacterial
Curcumin
Cat.No: T1516
Synonym: Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow
Target: Mitophagy, Epigenetic Reader Domain, Ferroptosis, Influenza Virus, Nrf2, Histone Acetyltransferase, HDAC, Autophagy
共110条，每页50条 1 2 3
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